化粧品からサプリまで、実力派美白コスメを徹底解剖!

トラネキサム酸

トラネキサム酸という言葉、聞いたことありますか?実はいろいろな用途で使われているのですが、この成分に注目したことはあまりないな~という人が多いかな、と思います。詳しくご紹介しますので、特に肝斑でお悩みの方!是非目を通してみてください。

肌細胞のダメージを
改善してくれるトラネキサム酸

トラネキサム酸という成分は元々は止血を目的として開発されたもので、主に歯磨き粉などに配合されています。

美白成分として注目を浴びたきっかけは、第一三共製薬によって、肝斑に有効である内服薬(トラネキサム酸が主成分)が開発したことからです。それにより、トラネキサム酸は肝斑に効果的だと言われるようになりました。

化粧品に含まれているのは、トラネキサム酸の誘導体である「m-トラネキサム酸」というアミノ酸の一種。炎症性色素班・老人性色素班に効果があるする美白成分として、厚生労働省の承認を得ている有効成分です。

こちらは資生堂が開発した成分で、しみで起こっている炎症を防ぎ、肌細胞のダメージを改善してくれます。

また、トラネキサム酸をサプリメントなどで摂取した場合は、しみやくすみ、肌荒れ、肝斑の予防効果がありますが、注射のような即効性はないので、トラネキサム酸を経口摂取した場合、4~5週間で徐々効果が現れてくるといわれています。

トラネキサム酸は、たんぱく質を分解する作用のあるプラスミンの活性化を抑制する働きがあります。プラスミンが過剰に働くと、肌荒れを引き起こしたり炎症を誘発するといわれていますが、皮膚の炎症はメラニン色素を作る原因となるため、トラネキサム酸の抗プラスミン効果によって、しみの予防が期待できるのです。
特に肝斑の治療においては、トラネキサム酸は経口摂取するのがもっとも効果的だといわれています。

トラネキサム酸が美白作用を持つ医薬部外品として承認されたのは2002年のこと。特性として強い紫外線を浴びた際に皮膚が炎症を起こし、プロスタグランジン(プラスミン)というメラニン色素を生成するよう働きかける成分の発生を抑制することがその作用機序とされています。[1]

残念ながら、医薬部外品の審査報告書のうち、その詳細が公表されているのは平成16年(2004年)以降。2018年現在、インターネット上でトラネキサム酸の審査報告書を見ることはできません。

ただ、トラネキサム酸と同様の作用を持つ成分・トラネキサム酸メチルアミド塩酸塩を有効成分とする資生堂の「クレ・ド・ポー ボーテ セラムシネルジック(化粧水)」と、「クレ・ド・ポー ボーテ エサンスシネルジック(乳液)」が医薬部外品として承認されています。[2]

「独立行政法人 医薬品医療機器総合機構」のウェブサイト上で公開されている審査報告書並びに申請書類によれば、トラネキサム酸メチルアミド塩酸塩はトラネキサム酸と同じような作用様式で、肌荒れの防止効果を示すことが示されています。

肌荒れ、あれ症に対する既存有効成分であるトラネキサム酸とSL-72について、トラネキサム酸との有効性に関する比較を行い、また作用機序を考察するため肌荒れの発生過程に関与すると考えられるプラスミノーゲンアクチベーター/プラスミン系に対する作用について検討した〜中略〜。SL-72は低下したバリアー機能を早期に回復させる作用を有していることが明らかとなった。また、その作用は既存有効成分であるトラネキサム酸と同等、またはそれ以上である可能性が示唆された。

出典:(PDF) 「クレ・ド・ポー ボーテ エサンスシネルジック(乳液)」申請資料』平成16年, 独立行政法人 医薬品医療機器総合機構[PDF]

[1]

参考:(PDF) 「化粧品成分ガイド 第6版」2015,フレグランスジャーナル社

[2]

参考:(PDF) 「クレ・ド・ポー ボーテ セラムシネルジック(化粧水)、クレ・ド・ポー ボーテ エサンスシネルジック(乳液)審査報告書」平成16年3月5日, 独立行政法人 医薬品医療機器総合機構 [PDF]

効果の期待できるシミの種類

老人性色素斑・肝斑(服用のみ)

メラニンの生成を抑える働きもありますので、シミ予防にも効果が期待できます。また、皮膚の赤みやかぶれなどにも効果がありますので、ニキビ痕がシミになるのも予防してくれます。

さらに、トラネキサム酸が得意とするシミのなかでも特に効果的なものとして、肝斑が挙げられます。服用する場合に限りますが、プラスミンの活性を抑制してくれるので、肝斑に効果的だとされています。予防的な要素が強いのですが、すでにできた肝斑を還元する力もあるようで、即効性はないのですが、徐々に効果は得られるとされています。

トラネキサム酸配合のオススメコスメ

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注意!効果のないシミの種類

肝斑の改善に有効とされているトラネキサム酸ですが、残念ながら外用で使用する場合、老人性色素斑(加齢によるシミ)を消す効果はあまり期待できません。 シミができないように予防はできたとしても、シミがなかったことにできるわけではない点は注意が必要でしょう。

と言うのも、トラネキサム酸外用がもたらすシミへの効果を調べた研究論文には、シミが100%なくなったと言うものは見当たりません。これは老人性色素斑に限らず、肝斑でも同じこと。例えば、トラネキサム酸を配合したクリームの濃度別の肝斑改善率を調べた実験を報告する論文では、次のように記載されています。

第1回目はトラネキサム酸5%含有クリームとトラネキサム酸0.5%含有クリームの肝斑に対する効果を二重盲検,群間比較試験で行なった。やや有用以上の有用率は両群とも70%以上であった。第2回目はトラネキサム酸5%含有クリームとその基剤を対照として,肝斑に対する効果を二重盲検,群間比較試験で行なった。やや有用以上の有効率はトラネキサム酸5%含有クリームが54%,対照のクリーム基剤が48%で両群間に差はなかった。しかし,重症度による層別解析を行ったところ重症例ではトラネキサム酸5%クリーム外用群(7例)の改善率が85.7%で,対照クリーム外用群(10例)の改善率は30.0%であった。U検定を行ったところ有意差を認めた。

出典:(PDF) 『色素沈着症に対するトラネキサム酸クリーム外用の効果』皮膚の科学,6(6)2007 [PDF]

このように、トラネキサム酸が魔法のように「どんなシミでもなかったこと」にしてくれるわけではないことは、認識しておいたほうがいいでしょう。

安心して使用できる
肝斑予防の成分

トラネキサム酸は、基本的には皮膚科で処方されるものになっているようです。ただ、特別慎重に扱わなくてはいけないものでもなく、大きな副作用もないといいます。安心して使用できることもあり、化粧品や歯磨き粉・サプリメントなどにも、よく利用されているそうです。

ただ、使用方法だけは注意が必要ですので、念のため注意点を記載しておきます。

トラネキサム酸の持つ、肝斑予防作用に関しては多くの研究者らが30年来研究を続けています。実際、トラネキサム酸を配合した乳液を使用した肝斑とそばかすの改善作用を調べた実験でも効果とその安全性が報告されています。

しみ・そばかすに対するトラネキサム酸配合乳液の外用による有用性を肝斑25例,雀卵斑8例に5週から18週間使用させて調べた。最終観察時では,肝斑に対しては20例(80%),雀卵斑に対しては6例(75%)に良好な成績が得られた。また,副作用は認められず,トラネキサム酸の安全度に問題はなかった。

出典:(PDF) 『トラネキサム酸配合乳液の肝斑・雀卵斑に対する使用成績』皮膚の科学,6(3)2007 [PDF]

ただし、これは外用薬として使用した場合です。
トラネキサム酸は内服薬としても肝斑治療に用いられることがあります。しかしながら、トラネキサム酸には内服すると血栓が溶解するのを妨げてしまう作用があることがわかっています。そのため、脳梗塞・心筋梗塞の既往歴がある方やリスクが高い方の使用には十分な注意が必要となるようです。

トラネキサム酸は血栓の溶解を抑制する作用があります。
すなわち、血栓が生じやすい人にとっては、それを溶解するのを抑制してしまう作用がありますから、脳梗塞や心筋梗塞、および血栓性静脈炎などの疾患を持つ人に対して、私たちは処方しないようにしています。さらに、こういった脳梗塞、心筋梗塞を起こしやすいリスクがある人、すなわちコレステロールが高い人に対しても、私たちはあらかじめ検査して、長期処方は避けるようにしています

出典:(PDF) 『美白医薬品の効果と安全性』ドクターサロン,60巻4月号,2016 [PDF]

トラネキサム酸の
使用上の注意点

皮膚科などで処方される服用のトラネキサム酸を使用すると、個人さはありますが、まれに胃もたれ、胸やけ、嘔吐などの副作用が出ることがあるので、皮膚に塗布する化粧品のほうが安全性が高いと言われています。

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